针对新型 Fleximer 抗癌剂的第一阶段临床试验获得了较好的药代动力学性质和安全数据

马萨诸塞州剑桥市10月24日电 /新华美通/ -- 癌症治疗公司 Mersana 宣布了该公司主打候选产品 XMT-1001 用于治疗晚期实体肿瘤患者的第一阶段研究的中期研究结果。该数据由马里兰大学 Greenebaum 癌症中心医学教授和临床研究副主任、医学理学双博士 Edward A. Sausville 在于10月23日在加州旧金山举行的 2007 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Therapeutics 的海报展示中提供。摘要全文《A Phase I Study of the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Intravenous XMT-1001 in Patients with Advanced Solid Tumors》（编号 #A146）可在 AACR 网站上查阅，网址：http://www.aacr.org 。XMT-1001 是一种喜树碱聚合前药，而喜树碱是一种具有有效抗癌活性的高效拓扑异构酶 I 抑制剂。

Mersana 首席医师、医学博士 Robert J. Fram 在评论该数据表示：“第一阶段的研究结果表明，XMT-1001 中的活性剂即喜树碱作为一种前药在人类身上可慢慢从 Fleximer 载体中释放出来，能够避免这类药物带来的潜在的安全隐患。至今为止，我们没有发现任何迹象表明药物会带来副作用，并且该研究还在继续进行当中。”

正在进行的第一阶段加大剂量开放性实验旨在通过来测定 XMT-1001的安全性、耐受性和药代动力学性质，该实验已有12名患者参与其中，而这些结果正是在这些前提下得出的。到目前为止，XMT-1001 在患者身上的耐受性很好，药物并没有带来任何严重的副作用。初步的结果表明较好的药代动力学性质和较低水平的喜树碱可在尿中全部重新获得。最大耐受剂量还没有得出，所以该研究将需要更多患者的参与。

Mersana 总裁兼首席执行官 Julie Olson 表示：“我们的 Fleximer 纳米技术平台旨在从现有和新型复方药物中创造出专有的新型药物。我们很高兴地说，在第一阶段的研究中，我们专有的 Fleximer 控制型药物释放系统得出的结果与我们在避免安全隐患的同时延长喜树碱类药物半衰期的目标一致。同时，较好的药代动力学性质和安全数据也与 XMT-1001 临床前研究结果保持了一致。”

XMT-1001 简介 XMT-1001 是 Mersana 最先进的基于 Fleximer 的候选产品。它利用了一种新型的双重释放机制来释放一种喜树碱聚合前药，然后这种喜树碱聚合前药在细胞中再转变成喜树碱（一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂）。在临床前研究中，在人类癌症模型中与喜树碱或依利替康 (irinotecan) 相比，XMT-1001 的耐受性和疗效表现都更加突出，在肿瘤组织中的血浆半衰期更长、浓度更高。

Fleximer 简介 Mersana 通过使用 Fleximer 纳米技术平台从抗癌药剂中创造新型药物来改变肿瘤药品的开发。Fleximer 是一种新型、可生物降解的生物惰性聚合物，能与包括小化学分子、肽和生物制剂在内的药物通过化学方法实现连接。基于 Fleximer 技术的复方药可以进行个别设计，通过调节诸如循环周期和释药点等特性改善治疗效果，同时显著改善毒性特征。

Mersana Therapeutics, Inc. 简介 Mersana 是一家未公开上市的风险支持 (venture backed) 公司。该公司通过利用其专有的纳米技术平台将现有的根据试验制成的抗癌药剂转变成拥有优级药物特性的新型专利药物。Mersana 平台的关键成分为 Fleximer(R)，一种可以通过化学方法与小分子和生物制剂进行连接的新型、可生物降解与生物惰性物质。Mersana 的系列产品包括 XMT-1001，这是一种 Fleximer 的喜树碱偶联物，目前正处于临床试验第一阶段和几种处于临床前阶段的抗肿瘤复方药。Mersana 的投资商包括富达生物科技公司 (Fidelity Biosciences)、ProQuest Investments、Rho Ventures、Harris & Harris Group 和 PureTech Ventures。

Fleximer 是 Mersana Therapeutics, Inc. 的商标。消息来源 Mersana Therapeutics, Inc.